performance - 研究実績

花壇で新薬を作る？　薬用植物の分子育種への道

2011-11-02T02:49:14Z

【発表年】
2011年8月

【著者】
須藤浩
株式会社常磐植物化学研究所

【雑誌】
ファルマシア, vol.47, No.4, No. 8, 2011

VENETRON®の開発経緯とエビデンス

2011-10-29T02:47:54Z

【発表年】
2011年10月29日

【著者】
立崎　仁
株式会社常磐植物化学研究所

【学会】
第4回食品薬学シンポジウム

抗ヘルペスウイルス活性を持つ植物成分の探索

2011-09-25T10:56:14Z

【発表年】
2011年9月25日

【著者】
林　京子、林　利光、小池　佑果、森　千尋、楊　金緯
富山大学大学院、株式会社常磐植物化学研究所

【学会】
日本生薬学会　第58回年会

Anthocyanins from bilberry (Vaccinium myrtillus L.) alleviate pruritus in a mouse model of chronic allergic contact dermatitis.

2011-09-19T07:07:41Z

【発表年】
2011

【著者】
Katsunori Y, Maki S, Koichi U.

【雑誌】
Pharmacognosy Research
3(3)
173-177

ゲッケイジュを用いたオーラルケアと全身疾患予防への応用

2011-07-25T01:44:45Z

【発表年】
2011年7月

【著者】
楊　金緯(1), 猪野千恵子(2), 福山則明(3), 折原裕(3)
(1)株式会社常磐植物化学研究所
(2)イノデンタルクリニック
(3)東京大学大学院薬学系研究科

【雑誌】
aromatopia, フレグランスジャーナル社, vol.2, No.4

新規トリテルペン配糖体化合物および該化合物を含む天然甘味料

2011-06-03T08:01:49Z

【発明の名称】
新規トリテルペン配糖体化合物および該化合物を含む天然甘味料

【特許権者】
株式会社常磐植物化学研究所
国立大学法人　千葉大学

【発明者】
李　楊金偉、中嶋　淳一郎、
妹尾　修次郎、斉藤　和季

【特許番号】
特許第4730785号

【出願日】
平成18年8月23日

【登録日】
平成23年4月28日

【要約】
（課題）
カンゾウ由来の新規な化合物、及び該化合物を含むカンゾウ抽出エキスを提供し、さらにこれらの用途を提供する。
（解決手段）
本発明は、（1）トリテルペン配糖体化合物、またはその薬理学的に許容される塩を含む甘天然味料（2）トリテルペン配糖体化合物を0.1～20%含む抽出エキスならびに抽出エキスを含む天然甘味料を提供し（3）これら抽出エキスを含む天然甘味料は、食品、食品添加物、医薬品、医薬部外品、嗜好品、化粧品またはトイレタリー用品に使用することが出来る。

PDFファイルでご覧になりたい方はこちら→新規トリテルペン配糖体.pdf

Cellular correlates of anti-depressant and anti-hypertensive effects of an aqueous extract of Apocynum venetum leaf, a medicinal herb from Xinjiang, China.

2011-04-20T10:40:40Z

【発表年】
2011 Nov. 20-23

【著者】
Kwan CY, Leung YM1, Ku TC, Hsieh WT, Lau YS, Mustafa MR, Nishibe S, Tatsuzaki J
China Medical University and Hospitals, University of Malaya, University of Hokkaido and Tokiwa Phytochemical Co., Japan

【雑誌】
2011 International Conference on Food Factors

Apocynum venetum leaf aqueous extract inhibits voltage-gated sodium channels of mouse neuroblastoma N2A cells.

2011-04-20T02:36:44Z

【発表年】
2011. April

【著者】
Kuo CS, Kwan CY, Gong CG, Tsai MF, Nishibe S, Tatsuzaki J
China Medical University, University of Malaya, University of Hokkaido and Tokiwa Phytochemical Co., Japan.

【雑誌】
Journal of Ethnopharmacology 136, 149-155, (2011)

原材料GMPへの取り組み

2011-03-12T00:49:04Z

【発表年】
2011年3月

【著者】
石原茂正

【雑誌】
平成22年度　厚生労働科学研究
食品の安心、安全確保推進研究事業

健康食品の情報提供システム体制の構築と安全性確保に関する研究

健康食品の評価に関する研究報告書

ルチンの薬理と応用（完）　－3．臨床試験【毛細血管透過度・出血性歯齦・偏頭痛・血友病】－

2011-02-28T07:41:51Z

薬業時報
昭和26年9月12日

ルチンの薬理と応用（完）
　　　　　　＝米国農務省農薬研究報告から＝
　　　　　　　　　　（常磐植物化学研究所提供）
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３．臨床試験　【細血管透過度・出血性歯齦・偏頭痛・血友病】

網膜出血に対するルチンの用法の完全な考え方は、ホウレンホルスト及びワゲナア（1949年）によって公刊された。その中で文献の批判がなされた。彼等はロウドリグエツツ及びルウトの陳述書を明らかに賛成して引用した。それは「吾々の研究は糖尿性網膜炎を伴う全ての人は実際上決定的に毛細血管抵抗が低いことを示した。吾々はルチンの一層の試みの望みあることを示唆する。尚一層重要なことはルチンの薬理学上の今後の研究を通じて吾々が長期間の糖尿病患者の網膜に関する毛細血管損傷及び他の悪くなった併発症対するルチンの早い用い方の適応症を確かめ得ることの可能性である」と述べている。

〔毛細血管透過度〕
毛細血管透過度は毛細血管脆弱度と共に血管壁の欠陥を包藏するが、透過度においては壁の欠損はなく且つ出血がない。増加した毛細血管はありのままの壁を通じて液体の異常な通過によって特徴付けられるが、血液の細胞成分は残される。毛細血管透過度は数種の方法で測りえ得る。次の二つの方法はフラボノイドの効果を決定するに用いられた。第一は皮下注射した色素の拡散を観察することによって、第二はある刺激した面積における静脈注射した色素の出現に対して要求される時間を観察することによるのである。（ボール等1949年）

第一の方法は、グリフィスによって進歩した試験に用いられ、ムクマスターの方法から採用されたものであって、色素パテントブリューが前膞に皮下注射され而して、その拡散15分間注意させる。もしも色素がその時に4分の3インチより余計に広がったならばリンパ液の増加した流れを示すと、そして間接的に透過度増加を示すと考えられる。グリフィス及びリンダウエル（1949年）により次の報告がなされた。毛細血管欠陥の患者279名の中81名は増加した毛細血管脆弱度と増加した皮膚のリンパ液流の両方を持ち、31名は増加した皮膚のリンパ液流だけを持っていた。異常透過性はこれらの著者によってルチンで容易に癒されていた。

アムブロウス及びデエヅ（1947年）は、白兎を用いて第二の方法を適用している、各動物は1％トリフアンブリュー2ccを端の耳静脈に注射された。約5分後に下腹部のある面積がクロロホルムで刺激されたパアキロ100～200mgのルチンを用いた後は、色が現れるまでに要する時間の決定的増加があった。結果はパアキロ50mgの容量の後ではより少なく示された。

クツフマイステル（1949年）は本質的な高血圧急性絲毬体腎炎、リウマチス性紫斑、悪性腎硬化、衰弱性浮腫及び中心性浮腫の例で毛細血管透過性を減ずるにルチンを用いて成功した、ルチンを中止したときに再発が起こった。

クツキンスキー（1949年）は、蛙及び二十日鼠の後足にチロウデ液を1万分の1又は5千分の1の濃度のルチンを添加しもしく添加せずして灌いだ。二つの場合において、ルチンを用いた動物は対象よりも明らかに浮腫が少なかった。彼等は毛細血管の透過性をルチンが妨げると結論したヅウボント及びヘンネスとの一緒の最近の文献（1949年）でこれらの判定を詳述している。

〔出血性歯齦〕
ストレアン（1949年）は、1日3回ルチン30mg及びアスコルビン酸50mg宛の合剤を、歯を磨いた爲又は食物を噛んだ爲歯齦出血をしている21目煮の患者に与えた。7日の後12名出血が止まった。数は2週間後に15名に増加した。1ヵ月後には18名となった。3名は難治で残った。

〔偏頭痛〕
ルチンはアンチヒスタミックを伴いアレルギーが疑われたところの偏頭痛数例に用いて結果が良かった。この使用法に関する公の文献には未だ接しない。

〔血友病〕
ルチンは患者の指図の下に血友病の症状の激しさを和らげる為に用いられた。16人の患者は二乃至五年間連続した期間観察の下にあった。主な効果は関節の出血の減少、痛みの軽減、脈拍の頻度及び外傷後の出血限度の減少並に輸血法に対するの必要僅かな例であった。処置の下にあった子供達の親はルチンの処置後に患者の状態が非常に改善し過ちない処置の継続を主張した。全部ではないがこの例の多くは患者は他の処置を今でも受けておらない。最初に学校に登校することを妨げられた多くの子供たちは病気で休むのは最小限で出席を続けることが出来た。

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ルチンの薬理と応用（1）
ルチンの薬理と応用（2）
ルチンの薬理と応用（3）
ルチンの薬理と応用（4）
ルチンの薬理と応用（5）
ルチンの薬理と応用（6）
ルチンの薬理と応用（7）
ルチンの薬理と応用（8）
ルチンの薬理と応用（9）
ルチンの薬理と応用（完）

ルチンの薬理と応用（9）　－3．臨床試験【毛細血管脆弱度増加症】－

2011-02-28T06:35:25Z

薬業時報
昭和26年8月

ルチンの薬理と応用（9）
　　　　　　＝米国農務省農薬研究報告から＝
　　　　　　　　　　（常磐植物化学研究所提供）
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３．臨床試験　【毛細血管脆弱度増加症】

〔毛細血管脆弱度増加症〕
毛細血管脆弱度の増加症を癒すためにルチンを用うることは、1943年グリフィス、リンダウエル及びコーチによって発表された、ゴスリンのポシチイブプレシアメソッドで決定した毛細血管脆弱度増加症によって、複雑にされた高血圧の患者14名にルチンが使用された。その内11名の患者は12～16ヵ月続けられた。八人は毛細血管脆弱度増加症が2ヵ月以内に正常となった。他の3人は増加した儘であった。その中の一人は治療を始めて4ヵ月後半身不随を起した。残りの10人は観察の期間中何等の併発症を起さなかった二人の患者は毛細血管脆弱症が正常となった後、ルチンの服用を止めたところ6週間以内に脆弱度が再び増加した。ルチンを再び服用したので1ヵ月以内に正常に還った。引続いた報告でグリフィス（1947年）並にグリフィス及びリンダウエル（1947年）は、さらに多数の患者に対する結果を報告したが、それによると当初に毛細血管の欠陥を持った者の88％がルチン療法の後正常に還った。毛細血管の欠陥を持つ高血圧患者により多く宣告された網　出血又は卒中の傾向は欠陥がルチンによって訂された後には、毛細血管の欠陥なき患者に見られる数字と比較し得る数字に迄減少した。処理の患者の表は別表第一、第二の通りである。

（第一表）毛細血管の欠陥に対し処置を受けた患者の併発症の発生範囲
　　　　　　実験の当初増加していた450名の患者を16ヵ月取扱った結果

		卒中	網膜出血	死亡
毛細血管脆弱度又は淋巴の流れが	正常に回復した者	7（1.5％）	2（0.4％）	14（3.1％）
	増加したままの者	19	12	13
	測定しなかった者	15*	3	26**
	計	41（9.1％）	17（3.8％）	53（11.8％）

　　　　　　実験の当初正常であった361名の患者の中では

		卒中	網膜出血	死亡
	正常	5（1.4％）	3（0.8％）	13（3.6％）

*内8名はルチンを用いず
**内17名はルチンを用いず

群名	前療法	毛細血管の脆弱度	皮膚のリンパの流れ	ロダン又はルチン療法	*試験を繰り返した人数	繰り返した試験の患者百分比増加　正常
1	ナシ	正常	正常	ナシ	59 44	0　　　100 0　　　100
2	ナシ	正常	正常	ロダン	88 36	18　　　82 17　　　83
(イ) 3	ルチン	正常	正常	ロダン	62 21	18　　　82 19　　　81
(ロ) 4	ロダン	増加	増加	ロダン廃止	6 1	0　　　100 0　　　100
(ロ) 5	ロダン	増加	増加	ルチンを開始又は増加	20 9	0　　　100 0　　　100

*　試験の繰り返しは少なくとも六週間離して行われた、第一、二及び三群の患者に対する試験の繰り返し回数は平均2.7回である
(イ) これらの患者は最初に脆弱度又は淋巴流の何れか又は両方の増加を持っていたのだが、ルチン療法で正常に還った
(ロ) 第二及三群からの患者

同様な結果が、シャノー（1946年）ツファス（1947年）ハイン（1948年）及びグチエレッツ（1949年）から報告された。ドネガン及びトーマス（1948年）は指数は正常の状態には帰らなかったが、ルチン療法に続く容態の改善を観察した。網　症を伴った糖尿病は一層難治ではあるが高血圧は順調になる。而して網　症の61例中43例がルチン療法の継続でこの条件の改善を示した。エドレス氏病の9例中8例は改善され毛細血管脆弱症は殆ど正常に還った。

マクマアヌス及びランドリガン（1947年）は、減圧法（水銀柱マイナス20センチメートルで一分間適用）を用いて毛細血管脆弱度を決定し、10患者に4週間ルチンを用い、その間5患者を対象とした。

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ルチンの薬理と応用（1）
ルチンの薬理と応用（2）
ルチンの薬理と応用（3）
ルチンの薬理と応用（4）
ルチンの薬理と応用（5）
ルチンの薬理と応用（6）
ルチンの薬理と応用（7）
ルチンの薬理と応用（8）
ルチンの薬理と応用（9）
ルチンの薬理と応用（完）

ルチンの薬理と応用（8）　－2．薬理作用【血液の凝固効果・毛細血管拡張・犬の出血・シュワルツマン現象・心臓効果】－

2011-02-28T06:29:14Z

薬業時報
昭和26年8月1日

ルチンの薬理と応用（8）
　　　　　　＝米国農務省農薬研究報告から＝
　　　　　　　　　　（常磐植物化学研究所提供）
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２．薬理作用　【血液の凝固効果・毛細血管拡張・犬の出血・シュワルツマン現象・心臓効果】

〔血液の凝固効果〕
プルジアン、ムンフ及びボルフエ（1948年）は、白ラッテの血液の凝固時間に関するルチン、胆汁塩及びヂクマロールの効果について研究した。経口的な用法でルチン及び胆汁　は血液の凝固時間を引下げたが、ヂクマロールは増加した。

コーン、ロビネット及びクップ（1948年）は、白ラッテに対する放射の結果の研究で、人間又はラッテの血液の正常な凝結時間にルチンが働く証拠を得ることは出来なかった。

フィールド及びレッカース（1948年）は、放射後の犬の血液の凝結時間がルチンを用うると否とで著しく増加しなかったことを発見した。

アルカリーリザアブ、レコック（1948年）は、家兎に静脈注射した際のルチンの及びアルファーエピカテヒンの血漿のアルカリ性保有に関する結果を研究した。ルチン0.3ミリグラム及びエピカテヒン10ミリグラムはアルカリリザアブを増加した。ビタミンＫはリザアブを増加しなかった。

〔毛細血管拡張〕
ハアレイ、クラアク及びガイスマン（1947年）は、チアムバアス及びツワイフアハのラフト　メソアツベンヂックス　プレパレーションを用いて、毛細管運動に対する数種のフラボノイドの効果を研究した。彼等はルチン及びそのサクシネートは働きなく、ルチンのフタール酸塩は僅に働きあり、カテヒンが最も作用が強いことを見出した。ケムメル（1936年）は蛙の毛細血管の収縮を起すことを見出しており、ソコウレイ及びチムメル（1938年）はケルチトリンを或る一般に振りまく実験で、脈管収縮を報告している。だがフルウマン及びクリスモン（1948年）は、動脈を包含する抹消の脈管収縮が霜焼けの結果から、家兎の足の防護要素たり得ることは疑わしいと考えた。

〔犬の出血〕
ヘレルスタイン等（1949年）は、犬で実験的悪性高血圧の出血現象に対するルチンの効果を研究した。尿毒症を伴った急性高血圧は腎臓動脈の両側の結紮によって犬16頭に生じた。全動物は臨床的な尿毒症及高血圧を発し三乃至る六日で死んだ。消化管域、心臓、膵臓、膀胱、横隔膜、脾臓及び副腎に甚だしい心筋の炎症及壊死を伴って、対象動物及びルチン200ミリグラムを、手術後及び手術前3日与えたものに起っていた。手術十日間ルチンを与えた犬は心筋症と出血変化が完全になかった。著者等は高血圧に対するルチンの作用の矛盾した報告は、研究動物に対するルチンの相対的な不足に基くと考えている。

〔シュワルツマン現象〕
著しく増加した毛細血管脆弱症のあるシュワルツマン作用に対するアンチヒスタミン及びフラボノイドの影響が、マラツカ及びアイビイ（1948年）によって研究された。ルチン、ヘスペリヂン及びシトリンは現象を防止した。

〔心臓効果〕
赤松氏（1929年）はルチン及び他の四つのフラボノイドの作用を生体蛙心臓で研究したすべての場合心臓鼓動の振幅が増加し、脈拍の割合は減少し而して分間量は増加した。フオンジエネイ及びチムメル（1936年）はケルセチン及びケルチトリンが健康な蛙心臓を僅に増加する働きを持つことを報告している。この両者は蛙心臓でクロロホルム、ウレタン及び塩酸キニーネの毒作用に拮抗し、ラムネチンも同様な作用（1938年）を持った。ヘスペリヂンは心臓作用を下げ、そして酪酸の圧えつける効果に拮抗しなかった。エージエネエ（1947年）は、ケルセチン及びケルチトリンが蛙心臓でメチルアルコールの毒作用に拮抗し、又ラムネチンは更に弱く拮抗することを見出した。フオンジエネエ、メーエス、チムメル及びソコウレエ（1937年）は、哺乳動物特にモルモットでこれ等の実験を繰り返えそうと企画し、不規則且つ矛盾したデーターを得た。心臓に対する働きは時として毒性を示し、そして他の場合には好ましくなかった。而して半分の場合には効果がないことが気付かれた。彼等はケルセチンケルチトリン及びフオルシチアエキス（ルチン）を用いた。チムメル（1936年）は、フオシチア配糖　（ルチン）は他のフラボノールと同様、蛙心臓に働いたと報告した。デエヅ（1948年）はルチンで蛙心臓の明確な興奮を得た。

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ルチンの薬理と応用（1）
ルチンの薬理と応用（2）
ルチンの薬理と応用（3）
ルチンの薬理と応用（4）
ルチンの薬理と応用（5）
ルチンの薬理と応用（6）
ルチンの薬理と応用（7）
ルチンの薬理と応用（8）
ルチンの薬理と応用（9）
ルチンの薬理と応用（完）

ルチンの薬理と応用（7）　－2．薬理作用【霜焼け・広散酵素・ヒスチジンデカルボキシラーゼ及びヒヨリンアセチラーゼ・ある薬剤の毛細血管効果に対する拮抗作用】－

2011-02-28T05:51:30Z

薬業時報
昭和26年7月25日

ルチンの薬理と応用（7）
　　　　　　＝米国農務省農薬研究報告から＝
　　　　　　　　　　（常磐植物化学研究所提供）
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２．薬理作用　【霜焼け・広散酵素・ヒスチジンデカルボキシラーゼ及びヒヨリンアセチラーゼ・ある薬剤の毛細血管効果に対する拮抗作用】

〔霜焼け〕
フールマン及びクリスモン一九四八年の仕事は、家兎の実験的霜焼けに対するルチン療法の価値を論証した。第五蹠骨の結節の水平まで氷点下五五度の液体中に浸した。対象十五匹の中十一匹は露出した部分を完全に失い、四匹は蹠の肉趾のすべてを失った。ルチンで処置した（経口的に一日量五〇乃至一〇〇ミリグラム投与）十匹中九匹は趾を失い、一匹は趾と足の一センチメートルばかりを加えて失った。ルチンは家兎が耳の霜焼け後に組織を失うことを防ぐ効果がなかった。ただルチンで処置した動物は、処置しない動物よりは耳の毛細血管中の鬱血を拡げることが遅かった。

アムブロース、ロビンス及びデエズ（一九五〇年）はフールマン及びクリスモンの報告の結果を確かめた。　してある程度の防護は、ほかのフラボノイド即ちケルチトリン、ケルセチン、メチルヘスペリデイン、二･三ヂヒドロケルセチン及び乾葡萄の種のエキスで与えられることを示した。

〔広散酵素〕
レビタン（一九四八、九年）はビタミンＰの二つの型であるルチン及びエスクリン、ヒアロウロニダーゼ、アゾゼールム及び食塩水の広がることを抑制すると称えだした。

エステル（一九四九年）は、解剖前四日間、プロピレングリマール又は食塩水でルチン二百ミリグラムを胃導入管を用い又は腹腔内的に白ラッテに与えてレビタンの説を確かめようとしたが出来なかった。

バイラー及マルチン（一九四七年）は、ルチンが一cc中一ミリグラムの濃度でヒアロウロニダーゼの働きを抑制したことを報告したルチンがアスコルビン酸と混合されたときこと働きは一層高められたとしている。

〔ヒスチヂンデカルポキシラーゼ及びヒヨリンアセチラーゼ〕
マルチン等（一九四九年）は、ビタミンＰ化合物のヒスチヂンデカルポキシラーゼに対する抑制作用を試験し、ルチン及エスクリンは無力であることを見出したところがそのアグリコンであるケルセチン及びエスクレチンは作用があった。バイラー及共同者（一九五〇年）は、アセチールヒヨリナーゼに対する一連のフラボノイドの抑制作用を研究した。ケルセチン及エスクレチンは、それ等の配糖体であるルチン及びエスクリンより一層多くの働きを持っていた。

〔ある薬剤の毛細血管効果に対する拮抗作用〕
リチャード及びクエーター（一九四八年）は、酸性亜硫酸曹達及びプロカインの毛細血管効果に対するルチンの拮抗作用を報告した。酸性亜硫酸曹達は、皮下又は筋肉内に与えられたエピネフリン及プロカイン毒性を増加するが、ルチンの静脈注射の後では増加は非常に減ぜられる。ハーレー及びローデス（一九五〇年）は毛細血管透過性を決定する方法に対する土台としてこの観察を用いた。彼等は一連のフラボノイドを本方法で試験しその結果を報告した。だが彼等の計測がビタミンＰの働きに相関するかどうかは疑わしい。

クラーク（一九四八年）はラッテを使ってやった試験ではルチンとヂクマロールとの間の拮抗作用を論証することは出来なかった。

マルチン及スワイン（一九四九年）もまたラッテを使ったが、ヂクマロールとルチン及ｄカテヒンとの間の拮抗作用を見出した。アスコルビン酸にもまた同作用があった。ヘスペリヂンはヂクマロールに拮抗しなかった。アスコルビン酸とｄカテヒンとの協力作用が観察されたがアンチヒアロウロニダーゼ作用もまた見出された又ルチンが組織に存在するときエピネフリンの反酸化作用も見出された。

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ルチンの薬理と応用（1）
ルチンの薬理と応用（2）
ルチンの薬理と応用（3）
ルチンの薬理と応用（4）
ルチンの薬理と応用（5）
ルチンの薬理と応用（6）
ルチンの薬理と応用（7）
ルチンの薬理と応用（8）
ルチンの薬理と応用（9）
ルチンの薬理と応用（完）

ルチンの薬理と応用（6）　－2．薬理作用【菌の発育阻止作用・抗ウイルス性効果】－

2011-02-28T05:43:34Z

薬業時報
昭和26年7月

ルチンの薬理と応用（6）
　　　　　　＝米国農務省農薬研究報告から＝
　　　　　　　　　　（常磐植物化学研究所提供）
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２．薬理作用　【菌の発育阻止作用・抗ウイルス性効果】

〔菌の発育阻止作用〕
コーチ等（1947年）はデイクマロールの菌発育阻止作用に、フラボノイドを加えた効果についてルチン及びケルチトリン竝にアグリコンのケルセチンが、ヂクマロールの菌の発育阻止性を中和しないのみならず、ケルセチンそれ自身が黄色葡萄状球菌に対し相当の毒性を持ち、1cc中0.1mgの濃度で完全に成長を阻止することを観察した。ルチンは菌の発育阻止作用がなかったがケルチトリンは微生物に対して僅かに毒性を示した。この効果はラムノシツドの一部が加水分解で生じたケルセンの少量に基因するのであろう。兎にも角にもルチンがケルセチンの2～3％を含んでいることが知られたから、観察された菌の発育阻止作用は、ラムノシッドそれ自身によって可能性がある。この発表まではフラボノールが菌の発育阻止作用を持つことは知られていなかったのである。

同年の後期にアンデルセン及びペリーは、グリンピース及びコーンステイブカゼインの培地中で、ルチン、ケルチトリン及びケルセチンの効果に関する彼らの研究を公刊した。ボトリウム菌による毒素構成に対し、ケルセチンは80～160PPMの濃度で培地中に広がる毒性を妨げた。ルチンは効果がなかった。又ケルチトリンは1000PPMの濃度で僅かな作用を示した。

マア及びフオンテイン（1948年）は結晶トマチンのアンチビオチイク効果に、ルチン及びケルセチンが拮抗作用を示すことを報告した。トマチンの抑制効果（1cc中0.1mg）はルチン（1cc中0.2mg）及びケルセチン（1cc中0.3mg）に対応した。又トマチン1cc中0.25mgの濃度では、ケルセチン1cc中0.5mgの濃度を要求した。ルチンは1cc中1mgの濃度で効果がなかった。これ等によってフラボノールは微生物の成長に何等の効果を持っていないと結論した。

ブスチンザ及びロペッツ（1948年）は、ケルセチンが黄色葡萄状菌、バクテリアミコシイデス、抗酸菌類（フレイ、恥垢菌、鳥結核菌、人型結核菌）の成長を抑制することを見出した。

コーチ等（1948年）はケルセチンの微生物抑制作用はpH7以上で発揮され、その数字を超えては殆どないことを見出した。pH6.5でケルセチンは1cc中0.075～0.1mgの濃度で完全に黄色及び白色葡萄状球菌、エロバチルスポリミクサ（野菜の分解に寄与する菌）及びブルセラ菌（牛の流産菌）を完全に抑制した。一部分の抑制作用としては連鎖状球菌のD及びE群らに数種のグラム陰性菌の形が得られた。モツレは1cc中0.15mgの濃度で25～30％抑制したが、他の5つのカビには効果がなかった。ケルセチンの作用は血清及び鉄の存在で失われたが、システインの存在ではなかった。ルチン及びケルチトリンは働きがなかった。

〔抗ウイルス性効果〕
カッティング、ドライスバッハ及びネッフ（1949年）は二十日鼠の狂水病ウイルスに対する数種のフラボノイドの予防的作用を研究した。ウイルスは薬品が供給され始めて4日後大脳内部に摂取された。そして薬局は試験の終わるまで続けられた。ケルセチン及びケルチトリンは明確な予防作用を示した。ルチンは前途の望みある結果を与えた即ち対象が21匹中4匹だけ生き残ったに対し14匹が生き残った。

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ルチンの薬理と応用（1）
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ルチンの薬理と応用（5）　－2．薬理作用【ヒスタミン及び過敏症・利尿】－

2011-02-28T05:25:31Z

薬業時報
昭和26年7月11日

ルチンの薬理と応用（5）
　　　　　　＝米国農務省農薬研究報告から＝
　　　　　　　　　　（常磐植物化学研究所提供）
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２．薬理作用　【ヒスタミン及び過敏症・利尿】

〔ヒスタミン及び過敏症〕
ウィルソン、モルタロテイ及びデエヅ（1949年）は、ある特別な事情の下にルチン10mgを腹腔内に注射したビタミンP不足の食餌で飼養されたラッテが、ヒスタミン監酸監LD50容量に対し防護されたことを発見した。ルチンがヒスタミンの静脈注射に先立つこと10～30分間に与えられたとき明確な防護が生じた。この現象は、ヒスタミンの注射前35分～65分に、ルチンが与えられたときには起こらなかった。ルチンとヒスタミンとを同時に注射したときは、二つの物質の間に直接な拮抗性がないことを示して、動物に何等の防護の結果を来さなかった。

平松氏（1941年）はビタミンPで、予め動物を処置することにより過敏性を防ぐことを報告したが、データが貧弱すぎたためウィルソン等はこの発見を確かめることは出来なかった。

レイマン、レーター及びネクルス（1947年）は、正常馬血清0.25ccをモルモットの腹腔内に注射し過敏症にして置き、12日後に馬血清の非経口投与でショックを与えた。ショックを与える30～45分前に腹腔内にルチンを与えた動物は、ショックの症状を現さなかったが、対象動物は全部が10分以内に死んだ。ショックを与える60分前にルチンを与えた動物は約15分間で過敏性のショックで死んだ。

ウィルソン、デエヅ（1948年）によればルチン1mgを腹腔内に与えた後、30～45分後にヒスタミンの致死量を与えた所、モルモットは10分以内にヒスタミンショックで死んだ結果を得ている。又クラーク、マツケイ(1950年)はルチン又はケルセチンスルホン酸ナトリウムを与えた後で、ヒスタミン燐酸の毒性が僅かに減少した結果を得たが、他の数種のフラボノイドは無力であった。

レビタン（1948年）は、家兎に2g以上の大量のルチンを与え、しかもヒスタミンの最小致死量に対し動物を防護することに失敗した。同人は又馬血清による感作を防止し得なかったし、又大量のルチンで家兎の過敏作用を防止し得なかった。

アルジョナア等（1949年）は、ルチンでモルモットの過敏性ショックを防ぎ得なかった。ヘブチング（1949年）もまたルチンでモルモットのヒスタミンショックを防ぎ得なかった。ロート、シェパード（1948年）は馬血清によるショックに対するルチンの作用を研究した。モルモットは、1～20mgのルチンの腹腔内注射で防護されなかった。ただ同じ条件の下で卵白に対する僅かな防護力が認められたヒスタミンのLD100用量がモルモットに与えられたとき、ルチン10mgでは何等の防護作用を認めなかった。

〔利尿〕
フラボノールの利尿効果の可能性の問題はこの分野の数名の研究者の注意を引き起こした。赤松氏（1931年）は、家兎にルチン0.3～0.5gパーキロを与え、1日に排泄した尿の量の著しい増加を観察した。増加の現象はルチンの投与期間認められ、ルチン投与を止めたとき尿量はもとに還った。同士はまたルチンとカフェイン、プリン、テオフィリンの間に相乗作用があることを報告している。ルチンとカフェイン又はテオフィリンの合剤は、各薬剤単独よりも、一層強く且つ引き続いた利尿作用があった。

福田氏及び河野氏（1928年）も、家兎を用いてルチンを含む数種のフラボノールの利尿作用を研究し、試験したすべての物質が活発な利尿剤であったとしている。又マスクル、パリス（1936年）は犬で反対の結果を得ている。

チムメル（1936年）は、ルチン液の注射でラッテに利尿効果があったが、蛙、モルモット、家兎又は猫では、効果がなかった。食肉類の動物は、尿中に監化第二鉄で緑色を呈する物質を排泄するが、草食動物では、このような反応がなかったことを報告している。

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